Axit có cồn CAS 459789-99-2

Mô tả Sản phẩm:

Tên sản phẩm: Axit Obeticholic CAS NO: 459789-99-2

Từ đồng nghĩa:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic Axit;

Axit 3α, 7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oic;

Hóa chất& Tính chất vật lý:

Xuất hiện: Bột kết tinh từ trắng đến trắng nhạt

Thử nghiệm: ≥99.0%

Mật độ: 1,091g / cm³

Điểm nóng chảy: ＞ 98 ℃

Điểm sôi: 562,9 ℃ ở 760 mmHg

Điểm chớp cháy: 308,3 ℃

Chỉ số khúc xạ: 1.529

Áp suất hóa hơi: 0mmHg ở 25 ° C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Độ hòa tan: Dioxan (Ít), DMSO (Một chút), Metanol (Một chút);

Danh mục: Tiêu chuẩn; Steroid; Chất kích hoạt và chất ức chế Enzyme; Dược phẩm / Tạp chất Dược phẩm / Chất chuyển hóa;

Thông tin an toàn:

Mã HS: 2918990090

Lưu trữ:Bảo quản trong hộp kín khô ráo và thoáng mát. Tránh xa độ ẩm và ánh sáng / nhiệt mạnh.

Ứng dụng:

1. Axit 6α-ethyl-chenodeoxycholic đã được gọi là INT-747. Nó đang được phát triển như một tác nhân dược phẩm cho một số bệnh gan và các rối loạn liên quan;

2. Axit cholan-24-oic, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, là một dẫn xuất của axit mật Axit Chenodeoxycholic.

Nhà máy của chúng tôi sản xuất Axit Obeticholic CAS 459789-99-2, công nghệ trưởng thành, đầu ra ổn định, đảm bảo chất lượng.

Tình trạng hàng tồn kho: Còn hàng.

Chúng tôi có thể cung cấp chứng chỉ phân tích aicd 6-Ethylchenodeoxycholic (COA), CAS 459789-99-2 Phương pháp phân tích (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Lộ trình tổng hợp (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (MSDS) và các hỗ trợ khác dành cho bạn!

Axit obeticholic được phát triển bởi Công ty Dược phẩm Intercept của Hoa Kỳ. Bằng sáng chế hợp chất của nó đã được đăng ký tại Hoa Kỳ vào năm 2001, và số bằng sáng chế là US7138390. Hiện tại, không có bằng sáng chế hợp chất nào được áp dụng ở Trung Quốc. Obeticholic acid là loại thuốc đầu tiên được phát triển để điều trị bệnh gan ứ mật trong 20 năm, dành cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không thể dung nạp acid ursodeoxycholic.

Tác dụng dược lý: PBC là một bệnh ứ mật mãn tính do loạn sản đường mật hoặc chuyển hóa acid mật. Nó hòa tan lipid trong màng tế bào, thay đổi tính thấm và chảy ra khỏi nội dung tế bào, và cuối cùng tiến triển thành bệnh xơ hóa gan và xơ gan. Hiện nay, thuốc điều trị PBC chính trong lâm sàng là axit ursodeoxycholic, chủ yếu kích thích bài tiết ở gan mật thông qua con đường phân tử tín hiệu nội bào được kích hoạt bởi mitogen protein kinase (MAPK) và bảo vệ tế bào biểu mô khỏi sự phá hủy của axit mật.

Axit obeticholic (Axit obeticholic), còn được gọi là axit 6-ethylchenodeoxycholic, là một dẫn xuất mới của axit chenodeoxycholic (CDCA) trong axit mật chính của người. Nó là một thụ thể X dẫn xuất farnesoid (FXR). ) Của các phối tử tự nhiên. Axit obeticholic là một chất chủ vận thụ thể farnesoid X, gián tiếp ức chế sự biểu hiện gen của cytochrome 7A1 (CYP7A1) bằng cách kích hoạt thụ thể farnesoid X. Vì CYP7A1 là enzym giới hạn tốc độ sinh tổng hợp axit mật, axit obeticholic có thể ức chế tổng hợp axit mật và được sử dụng để điều trị xơ gan mật nguyên phát và bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu. Axit obeticholic được phát triển thành công bởi Intercept Pharmaceuticals tại Hoa Kỳ. Đây là loại thuốc đầu tiên được phát triển để điều trị bệnh gan ứ mật trong 20 năm. Nghiên cứu dành cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không dung nạp được thuốc điều trị tiêu chuẩn cũ là acid ursodeoxycholic. Trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III có đối chứng với giả dược, axit obeticholic (OCA) làm tăng mức độ của hai dấu ấn sinh học liên quan đến giảm nguy cơ ghép gan. Điểm kết thúc tổng hợp của các nghiên cứu lâm sàng là phosphatase kiềm giảm ít nhất 15%, hoạt tính của phosphatase kiềm trong huyết thanh thấp hơn 1,67 lần giới hạn trên của mức bình thường và bilirubin nằm trong giới hạn bình thường, phosphatase kiềm được sử dụng để chỉ ra bệnh gan nặng Một dấu ấn sinh học về mức độ.

Axit obeticholic cũng đang được thử nghiệm để điều trị một loại viêm gan nhiễm mỡ không do rượu phổ biến hơn. Nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 2 của thuốc này để điều trị chỉ định này đã kết thúc sớm do hiệu quả chính xác của nó. Đánh giáPharma dự đoán rằng doanh số bán axit obeticholic vào năm 2020 dự kiến ​​đạt 2,992 tỷ đô la Mỹ. Số bằng sáng chế liên quan đến axit obeticholic ở Trung Quốc: CN200980154713 và CN200880006937. Bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD) là biểu hiện của hội chứng chuyển hóa ở gan, thường liên quan đến béo phì, rối loạn lipid máu và kháng insulin. Nói chung, NAFLD có thể được chia thành hai loại phụ: gan nhiễm mỡ đơn giản và viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH). Gan nhiễm mỡ đơn giản không tiến triển, trong khi NASH có thể tiến triển thành xơ gan và thậm chí là tế bào gan. ung thư.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng kháng insulin đóng một vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của NAFLD / NASH. Các chất làm nhạy cảm insulin như thuốc thiazolidinedione đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc cải thiện tình trạng viêm gan và hàm lượng chất béo, nhưng chúng không thể ngăn chặn sự tiến triển của xơ hóa do NASH. Dẫn xuất Farnesoid thụ thể X còn có tác dụng cải thiện tình trạng kháng insulin và đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa acid mật, lipid và đường.

Axit obeticholic là một chất bắt chước axit mật của con người. Nó là một axit chenodeoxycholic bán tổng hợp và là chất chủ vận đặc hiệu của thụ thể X dẫn xuất farnesoid. Nó được phát triển bởi Intercept Pharmaceuticals để điều trị gan mật nguyên phát Trong điều trị PBC xơ gan, viêm gan nhiễm mỡ không do rượu và các bệnh gan và bệnh đường ruột khác, các thí nghiệm trên động vật đã chứng minh tác dụng của nó trong việc cải thiện đề kháng insulin và giảm hàm lượng mỡ gan. Một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên, đa trung tâm kéo dài 6 tuần từ Hoa Kỳ bao gồm 64 bệnh nhân tiểu đường loại 2 và NAFLD, chứng minh rằng axit obeticholic có thể cải thiện tình trạng viêm gan và viêm gan ngoài việc tăng độ nhạy insulin. Mức độ xơ hóa, và có ảnh hưởng nhất định đến việc giảm khối lượng cơ thể. Tuy nhiên, kết luận này vẫn cần được theo dõi lâu dài trên quy mô lớn hơn, và nó cần được xác nhận bởi bệnh lý gan.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, xin vui lòng liên hệ với chúng tôi!

Các sản phẩm theo bằng sáng chế được cung cấp cho amp R GG; D chỉ mục đích. Tuy nhiên, trách nhiệm cuối cùng hoàn toàn thuộc về người mua.

Chú phổ biến: axit obeticholic cas 459789-99-2, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy, mua, trong kho

• Một cặp: Miễn phí
• Tiếp theo: Sitagliptin Phosphate Monohydrate CAS 654671-77-9