Hiệu quả và triển vọng của Ibrutinib

Ibrutinib (USAN, còn được gọi là PCI-32765 và được bán trên thị trường dưới tên Imbruvica) là một loại thuốc chống ung thư nhắm vào các khối u ác tính của tế bào B. Nó là một chất ức chế chọn lọc, chọn lọc và cộng hóa trị của enzyme Bruton 'tyrosine kinase (BTK).

Ibrutinib là một chất ức chế phân tử nhỏ, có sẵn sinh học của Bruton 'tyrosine kinase (BTK) với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Sau khi uống, ibrutinib liên kết và ức chế không thể đảo ngược hoạt động BTK, do đó ngăn chặn cả hoạt hóa tế bào B và tín hiệu qua trung gian tế bào B. Điều này dẫn đến sự ức chế sự phát triển của các tế bào B ác tính biểu hiện quá mức BTK. BTK, một thành viên của họ tyrosine tyrosine kinase liên quan đến src, được yêu cầu cho tín hiệu thụ thể tế bào B, đóng vai trò chính trong sự trưởng thành của tế bào B và được biểu hiện quá mức trong một số khối u ác tính của tế bào B. Sự biểu hiện của BTK trong các tế bào khối u cũng liên quan đến sự tăng sinh và tăng tỷ lệ sống.

Ibrutinib được phát triển bởi bộ phận Dược phẩm Janssen của Pharmacyclics, Inc và Johnson & Johnson cho các khối u ác tính tế bào B bổ sung bao gồm u lympho tế bào B lớn lan tỏa và đa u tủy.

Nó đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào tháng 11 năm 2013 để điều trị ung thư hạch tế bào mantle và vào tháng 2 năm 2014 để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính. Vào tháng 1 năm 2015, ibrutinib đã được FDA chấp thuận để điều trị bệnh macroglobulinemia Waldenström, một dạng ung thư hạch không Hodgkin.

Theo Tạp chí Phố Wall vào tháng 1 năm 2016 ibrutinib, một loại thuốc đặc trị, có giá bán từ US $ 116,600 đến $ 155,400 mỗi năm tại Hoa Kỳ. Mặc dù giảm giá và bảo hiểm y tế, giá cấm khiến một số bệnh nhân không điền đơn thuốc. Công ty tiếp thị thuốc, AbbVie, đã mua nó vào tháng 5 năm 2015, dự kiến doanh số toàn cầu là 1 tỷ đô la Mỹ vào năm 2016 và 5 tỷ đô la vào năm 2020.