Tyrvaya (varenicline): Thuốc xịt mũi đầu tiên để điều trị chứng khô mắt!

Oyster Point Pharmaceuticals gần đây đã thông báo rằng Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt thuốc xịt mũi Tyrvaya (varenicline) 0,03mg để điều trị các triệu chứng và dấu hiệu của bệnh khô mắt (DED). Thuốc xịt mũi Tyrvaya là thuốc xịt mũi đầu tiên và duy nhất được phê duyệt để điều trị bệnh khô mắt. Thuốc xịt mũi Tyrvaya được cho là liên kết với các thụ thể cholinergic để kích hoạt các đường dẫn thần kinh sinh ba và thần kinh phó giao cảm, do đó làm tăng sản xuất màng nước mắt cơ bản và điều trị khô mắt.

Tyrvaya xịt mũi là một chất chủ vận cholinergic có tính chọn lọc cao. Nó được xịt vào mỗi lỗ mũi dưới dạng nước xịt mũi hai lần một ngày để kích hoạt sản xuất nước mắt cơ bản. Dùng thuốc xịt mũi cung cấp một phương pháp mới để điều trị bệnh khô mắt mà không cần phải dùng thuốc trên bề mặt mắt vốn đã bị kích ứng. Ngoài ra, dùng đường mũi có thể cho phép một số bệnh nhân gặp khó khăn trong việc sử dụng thuốc nhỏ mắt tại chỗ một cách độc lập có thể sử dụng phương pháp điều trị khô mắt theo đơn của họ.

Thuốc xịt mũi Tyrvaya đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, trên 1.000 bệnh nhân bị khô mắt nhẹ, trung bình hoặc nặng. Trong các nghiên cứu ONSET-1 và ONSET-2, hầu hết bệnh nhân là nữ (74%), tuổi trung bình (độ lệch chuẩn [SD]) là 61 (12,5) tuổi và điểm Schirmer gây mê ban đầu (SD) trung bình là 5,1mm (2,9), Điểm khô mắt cơ bản (SD) trung bình (EDS) là 59,3 (21,6). Nước mắt nhân tạo được phép sử dụng trong thời gian nghiên cứu. Tiêu chí đầu vào bao gồm các dấu hiệu thực thể thấp nhất [tức là điểm Schirmer cho gây mê [khoảng 0-10mm] và nhuộm huỳnh quang giác mạc [khoảng 2-14]), và đầu vào không bị hạn chế bởi điểm khô mắt cơ bản (khoảng 2-100).

Cấu trúc hóa học varenicline-varenicline (nguồn ảnh: medchemexpress.com)

Việc sản xuất dịch nước mắt cơ bản được đo bằng sự thay đổi của điểm Schirmer gây mê so với đường cơ sở theo phương pháp thử nghiệm sử dụng bộ lọc hiệu chuẩn để hấp thụ dịch nước mắt và đo lượng dịch nước mắt. Độ khô của mắt được đo bằng sự thay đổi của điểm khô mắt so với đường cơ bản. Đây là một thang điểm tương tự về thị giác, trong đó bệnh nhân cho điểm về sự khó chịu của chứng khô mắt. Điểm số giảm càng nhiều thì triệu chứng càng thuyên giảm. Điểm số khô mắt được đánh giá trong môi trường kém có kiểm soát (CAE®) và môi trường lâm sàng.

Theo điểm số Schirmer (0-35 mm) khi gây mê ở tuần thứ 4, bệnh nhân được điều trị bằng Tyrvaya cho thấy sự cải thiện có ý nghĩa thống kê trong sản xuất màng nước mắt. Cụ thể: Trong tuần thứ 4, 52% và 47% bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng Tyrvaya đạt mức tăng điểm Schirmer ≥10 mm so với đường cơ sở trong nghiên cứu ONSET-1 và nghiên cứu ONSET-2, trong khi nhóm xe là 14% Và 28% (2 nghiên cứu: p< 0,01).="" vào="" tuần="" thứ="" 4,="" trong="" nghiên="" cứu="" onset-1="" và="" nghiên="" cứu="" onset-2,="" sự="" thay="" đổi="" trung="" bình="" trong="" điểm="" schirmer="" của="" nhóm="" điều="" trị="" tyrvaya="" lần="" lượt="" là="" 11,7="" mm="" và="" 11,3="" mm,="" trong="" khi="" thay="" đổi="" trung="" bình="" ở="" nhóm="" xe="" là="" 3,2="" mm="" và="" 6,3="" mm,="" tương="">

Trong môi trường kém có kiểm soát (CAE®), trong nghiên cứu ONSET-1, sự thay đổi trung bình về điểm số khô mắt của bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng Tyrvaya (n=45) so với ban đầu là -16,0 mm vào tuần thứ ba, trong khi The mức thay đổi trung bình của bệnh nhân trong nhóm xe (n=42) là -4,4 mm. Điểm cuối đã đạt được (p< 0,01).="" trong="" nghiên="" cứu="" onset-2,="" sự="" thay="" đổi="" trung="" bình="" về="" điểm="" số="" khô="" mắt="" của="" bệnh="" nhân="" trong="" nhóm="" điều="" trị="" bằng="" tyrvaya="" (n="187)" so="" với="" ban="" đầu="" là="" -10,3="" mm="" được="" quan="" sát="" vào="" tuần="" thứ="" 4,="" trong="" khi="" bệnh="" nhân="" trong="" nhóm="" xe="" (n="169)" mức="" thay="" đổi="" trung="" bình="" là="" -7,4="" mm.="" điểm="" cuối="" không="" đạt="" (p=""> 0,05).

Trong bối cảnh lâm sàng, trong nghiên cứu ONSET-1, sự thay đổi trung bình về điểm số khô mắt của nhóm điều trị bằng Tyrvaya (n=46) so với mức cơ bản là -18,9 mm ở nhóm điều trị bằng Tyrvaya (n=46) trong Nghiên cứu ONSET-1, trong khi mức thay đổi trung bình ở nhóm phương tiện (n=43) Mức thay đổi trung bình là -5,4mm, đạt đến điểm kết thúc này (p=0,01). Trong nghiên cứu ONSET-2, sự thay đổi trung bình về điểm số khô mắt của bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng Tyrvaya (n=255) so với ban đầu là -19,8 mm, trong khi sự thay đổi trung bình ở nhóm phương tiện (n=248) thay đổi là -15,4mm. Vì điểm cuối CAE® không có ý nghĩa thống kê, điểm cuối phụ này không đáp ứng các điều kiện của kiểm tra thống kê và không đạt được.

Trong nghiên cứu, hắt hơi là phản ứng phụ thường gặp nhất ở 82% bệnh nhân. Các biến cố được báo cáo bởi 5-16% bệnh nhân là ho, ngứa họng và ngứa mũi.