5-chloro-2-N-[{{3}fer4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

Mô tả Sản phẩm:

5-chloro-2-N-[{{3}fer4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

 

từ đồng nghĩa:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2- methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

 

Tính chất hóa học và vật lý

Hình thức: rắn

Mật độ:1,3±0,1 g/cm³

Điểm sôi:737,6±70.0 độ ở 760 mmHg

Công thức phân tử:C26H34ClN6O2P

Trọng lượng phân tử:529,014

Điểm chớp cháy: 399,9 ± 35,7 độ

Khối lượng chính xác:528.216919

PSA :95.66000

Nhật kýP:1.10

Áp suất hơi:{{0}}.0±2,4 mmHg ở 25 độ

Chỉ số khúc xạ: 1.626

 

Công dụng:

AP26113 là chất ức chế ALK hiệu quả với IC50 là 0,62 nM, có thể khắc phục tình trạng kháng thuốc của Crisotinib qua trung gian đột biến L1196M.

AP26113 có hiệu quả cao đối với cả tế bào H3122 nhạy cảm và kháng thuốc, làm giảm sự phát triển của tế bào, ức chế ALK phosphate và gây ra apoptosis của tế bào theo cách phụ thuộc vào liều lượng. AP26113 tác động lên tế bào H3122 và H3122CR, làm giảm p-ALK với IC50 lần lượt là 7,4 và 16,8 nM. AP26113 tác động lên các ô Ba/F3 biểu thị loại hoang dã hoặc EML đột biến{15}}ALK, làm giảm số lượng ô, với IC50 lần lượt là 10 nM và 24 nM. AP26113 ức chế sự phát triển của các dòng tế bào SU-DHL-1, H3122 và Ba/F3-EML4-ALKv1, với các giá trị GI50 lần lượt là 9nM, 4nM và 13nM. AP26113 tác động lên các dòng tế bào Karpas-299, SU-DHL-1 và L-82, ức chế quá trình phosphoryl hóa ALK với IC50 lần lượt là 3,2 nM, 1,5 nM và 2,1 nM. AP26113 tác động lên tế bào Karpas-299 và H3122, ức chế quá trình phosphoryl hóa ALK và ERK theo cách phụ thuộc vào liều lượng. AP26113 tác động lên dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm dòng tế bào EML4-ALK) và dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm cả EML đột biến4-ALKG1269S) để ức chế sự phát triển của tế bào, với IC50 lần lượt là 11nM và 16nM. AP26113 tác động lên dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm dòng tế bào EML4-ALK) và dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm cả dòng tế bào EML đột biến4-ALKE1210ChemicalbookK) để ức chế sự phát triển của tế bào và quá trình phosphoryl hóa ALK, với IC50 là 74 nM và 335 nM tương ứng. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) có hiệu quả cao trong mô hình cấy ghép khối u chuột đột biến PF-02341066 EML4-ALK. AP26113 tác động lên các khối u biểu hiện EML loại hoang dã4-ALK, G1269S và L1196M Mutant ở các liều 25 mg/kg, 50 mg/kg và 50 mg/kg để gây ra sự hồi phục khối u. AP26113 tác động lên các tế bào Ba/F3 biểu hiện EGFR-DEL, ức chế quá trình phosphoryl hóa và hoạt động của EGFR, với IC50 lần lượt là 75 nM và 114 nM. AP26113 tác động lên các tế bào Ba/F3 biểu hiện EGFR DEL/T790M, ức chế quá trình phosphoryl hóa và hoạt động của EGFR, với IC50 lần lượt là 15 và 281nM. AP26113 tác động lên các dòng tế bào NSCLC biểu hiện EGFR DEL (HCC827), ức chế quá trình phosphoryl hóa EGFR với IC50 là 62 nM và cũng ức chế sự phát triển của tế bào với GI50 là 165 nM. AP26113 tác động lên các dòng tế bào HCC827 biểu hiện EGFR DEL/T790M, ức chế quá trình phosphoryl hóa EGFR với IC50 là 59nM và cũng ức chế sự phát triển của tế bào với GI50 là 245nM.AP26113 tác động lên các tế bào HCC78 NSCLC, ức chế hiệu quả tín hiệu do SLC34A{104}}điều khiển ROS và tăng sinh và tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng.

 

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, xin vui lòng liên hệ với chúng tôi!

 

Các sản phẩm được cấp bằng sáng chế chỉ được cung cấp cho mục đích R & D. Tuy nhiên, trách nhiệm cuối cùng thuộc về người mua.

Chú phổ biến: 5-chloro-2-n-[{{3}fer4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-n- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine cas 1197958-12-5, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy, mua, còn hàng

• Một cặp: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Tiếp theo: (2R)-2,4-Dimethyl-1-axit piperazinecarboxylic {{4}[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy -6-quinazolinyl Ester CAS 1626387-80-1