Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Mô tả Sản phẩm:

Tên sản phẩm: Apalutamide (ARN-509) CAS NO: 956104-40-8

Từ đồng nghĩa:

4 - [7- [6-xyano-5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3,4] octan-5-yl] -2-fluoro-N -methylbenzamide;

Benzamit, 4 - [7- [6-xyano-5- (trifluorometyl) -3-pyridinyl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3,4] oct-5-yl] -2-fluoro- N-metyl;

Hóa chất& Tính chất vật lý:

Xuất hiện: Bột màu trắng đến trắng nhạt

Thử nghiệm: ≥99.0%

Mật độ: 1,6 g / cm3

Điểm nóng chảy: 190-192 ℃

Độ hòa tan DMSO ở 25 ° C: 18mg / ml

Độ hòa tan Nước ở 25 ° C: Không hòa tan

Độ hòa tan Ethanol ở 25 ° C: 5mg / ml

Apalutamide (INN) (tên mã phát triển là ARN-509, cũng là JNJ-56021927) là một chất kháng androgen không steroid đang được phát triển để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nó tương tự như enzalutamide cả về cấu trúc và dược lý, hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh có chọn lọc của thụ thể androgen (AR), nhưng cho thấy một số ưu điểm, bao gồm hiệu lực cao hơn và giảm sự thẩm thấu của hệ thần kinh trung ương. Apalutamide liên kết yếu với thụ thể GABAA tương tự như enzalutamide, nhưng do nồng độ trung tâm tương đối thấp hơn, có thể có nguy cơ co giật thấp hơn so với.

Cho đến nay, thuốc được phát hiện có hiệu quả và được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng, với các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo bao gồm mệt mỏi, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.

Apalutamide hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng III cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến.

Gần đây, đột biến F876L thu được của AR được xác định trong các tế bào ung thư tuyến tiền liệt tiến triển đã được phát hiện để tạo ra khả năng kháng cả enzalutamide và apalutamide. Một chất kháng androgen mới hơn, darolutamide (ODM-201), không bị ảnh hưởng bởi đột biến này, cũng như không bị ảnh hưởng bởi bất kỳ đột biến AR đã được thử nghiệm / nổi tiếng nào khác; Apalutamide có thể có hiệu quả đối với một nhóm nhỏ bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt có khả năng kháng abiraterone acetate.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, xin vui lòng liên hệ với chúng tôi!

Các sản phẩm theo bằng sáng chế được cung cấp cho amp R GG; D chỉ mục đích. Tuy nhiên, trách nhiệm cuối cùng hoàn toàn thuộc về người mua.

Chú phổ biến: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy, mua, trong kho

• Một cặp: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Tiếp theo: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6