Chất ức chế AAK1 mới và mạnh mẽ LX9211 bước vào thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn II: thâm nhập vào hệ thần kinh mà không có nguy cơ gây nghiện

Lexicon Pharmaceuticals mới đây đã thông báo rằng nghiên cứu lâm sàng giai đoạn II RELIEF-DPN-1 đánh giá LX9211 trong điều trị đau dây thần kinh ngoại biên do tiểu đường đã bắt đầu cho bệnh nhân điều trị.

LX9211 là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh, uống và có chọn lọc nhằm mục tiêu kinase 1 liên kết với Bộ điều hợp (AAK1). Mục tiêu được phát hiện và đặc trưng rộng rãi bởi liên minh giữa Lexicon và Bristol-Myers Squibb (BMS).

Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng trong mô hình đau do thần kinh, LX9211 thể hiện sự xâm nhập của hệ thần kinh trung ương và làm giảm hành vi đau, và không ảnh hưởng đến con đường opioid.

Cấu trúc hóa học của LX9211 (BMS-986176) (nguồn ảnh: Chemicalbook.com)

Vào năm 2016, Lexicon đã mua lại độc quyền nghiên cứu, phát triển và thương mại hóa LX9211 và các hợp chất khác được phát hiện trong liên minh hoạt động thông qua AAK1, và BMS sẽ nhận được 115,5 triệu đô la Mỹ doanh thu từ việc mua lại này.

RELIEF-DPN-1 là một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược, nhóm song song, đa trung tâm, giai đoạn 2 nhằm đánh giá hiệu quả, độ an toàn và dược động học của LX9211 trong điều trị đau dây thần kinh ngoại biên do đái tháo đường. Mục đích của nghiên cứu là tuyển dụng khoảng 300 bệnh nhân tại khoảng 30 địa điểm khám bệnh ở Hoa Kỳ. Điểm cuối về hiệu quả chính của đánh giá là sự thay đổi của điểm số cơn đau trung bình hàng ngày (ADPS) dựa trên Thang điểm đánh giá số 11 điểm (NRS) từ lần khám ban đầu (ngày 1) đến tuần thứ 6.

Tiến sĩ Praveen Tyle, Phó chủ tịch điều hành của Lexicon R& D, cho biết:" Chúng tôi rất vui mừng được thúc đẩy dự án lâm sàng LX9211, trong nghiên cứu chứng minh khái niệm đầu tiên để quản lý bệnh nhân đau dây thần kinh ngoại biên do tiểu đường. Dựa trên dữ liệu tiền lâm sàng, chúng tôi tin rằng LX9211 có khả năng giảm đáng kể Phản ứng với cơn đau mà không gây nghiện, đồng thời cung cấp một phương pháp điều trị mới cho chứng đau thần kinh bằng cách ức chế AAK1. Chúng tôi đang chuẩn bị tiến hành một nghiên cứu giai đoạn 2 khác về chứng đau dây thần kinh sau phẫu thuật, dự kiến ​​sẽ bắt đầu vào cuối năm nay. Đồng thời, dựa trên những kết quả đầy hứa hẹn trong nhiều mô hình tiền lâm sàng và sự an toàn thuận lợi trên lâm sàng Giai đoạn I, chúng tôi sẽ khám phá cơ hội của LX9211 trong các khu vực đau thần kinh khác."