Kem Winlevi, một chất ức chế thụ thể androgen tại chỗ, sẽ sớm được tung ra thị trường: nó phù hợp cho cả nam và nữ!

Sun Pharma và Cassiopea SpA, nhà sản xuất thuốc gốc lớn thứ tư thế giới và là nhà sản xuất thuốc hàng đầu của Ấn Độ, cùng thông báo rằng hai bên đã ký thỏa thuận cấp phép và cung cấp cho kem Winlevi (clascoterone 1%) tại Hoa Kỳ và Canada. Winlevi được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 8 năm 2020. Thuốc là một dạng tân dược với cơ chế hoạt động độc đáo. Là một loại thuốc bôi ngoài da, nó được sử dụng để điều trị mụn trứng cá ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên. Mụn trứng cá là bệnh da phổ biến nhất ở Hoa Kỳ, ảnh hưởng đến 50 triệu người mỗi năm, nhưng lần cuối cùng FDA đã phê duyệt một loại thuốc trị mụn với cơ chế hoạt động mới (MOA) cách đây gần 40 năm.

Theo các điều khoản của thỏa thuận, Sun Pharma sẽ độc quyền thương mại hóa Winlevi tại Hoa Kỳ và Canada, và Cassiopea sẽ là nhà cung cấp độc quyền sản phẩm. Cassiopea sẽ nhận được khoản thanh toán trả trước 45 triệu đô la Mỹ, các khoản thanh toán cho cột mốc kinh doanh tiềm năng tổng cộng 190 triệu đô la Mỹ và tiền bản quyền 2 chữ số dựa trên doanh số bán sản phẩm. Thỏa thuận sẽ có hiệu lực sau thời gian chờ đợi Đạo luật ĐSCT của Hoa Kỳ được thông qua.

Winlevi dự kiến ​​sẽ được bán tại Hoa Kỳ vào quý 4 năm 2021. Abhay Gandhi, Giám đốc điều hành của Sun Pharma Bắc Mỹ, cho biết: “Sun Pharma rất vui mừng được hợp tác với Cassiopea SpA. Winlevi là một loại thuốc bôi ngoài da mới sẽ bổ sung cho danh mục sản phẩm trị mụn dạng uống hiện có của chúng tôi. Việc bổ sung Winlevi tiếp tục củng cố vị thế của chúng tôi trong lĩnh vực điều trị mụn trứng cá và củng cố cam kết sâu sắc của chúng tôi trong việc chăm sóc bệnh nhân và thay đổi cuộc sống của họ."

Mụn trứng cá là một bệnh da đa nguyên nhân, bị ảnh hưởng bởi 4 con đường khác nhau: tiết quá nhiều dầu (bã nhờn), tắc nghẽn lỗ chân lông (tăng sừng), vi khuẩn phát triển (Corynebacterium acnes) và viêm. Các phương pháp điều trị tại chỗ nhắm mục tiêu đến nội tiết tố androgen là một nhu cầu quan trọng trên thị trường điều trị mụn trứng cá và nội tiết tố androgen thúc đẩy sản xuất bã nhờn và viêm nhiễm ở mức độ lớn.

Winlevi (clascoterone 1%, dạng kem) là thuốc trị mụn đầu tiên có cơ chế hoạt động mới (MOA) được FDA Hoa Kỳ phê duyệt trong 40 năm qua, sẽ cung cấp cho các bác sĩ da liễu và bệnh nhân một phương pháp điều trị mới và hiệu quả. Không giống như nội tiết tố đường uống được sử dụng để điều trị mụn trứng cá, Winlevi có thể được sử dụng cho cả bệnh nhân nam và nữ.

Thành phần dược phẩm hoạt động của Winlevi là clascoterone, là một chất ức chế thụ thể androgen tại chỗ hạng nhất được thiết kế để giải quyết thành phần androgen của mụn trứng cá ở nam và nữ. Vai trò của các chất ức chế thụ thể androgen là hạn chế tác động gây viêm của các hormone này để tăng tiết bã nhờn. Clascoterone là một loại thuốc phân tử nhỏ có thể thâm nhập vào da để tiếp cận các thụ thể androgen trong tuyến bã nhờn và nang lông. Thuốc này là liệu pháp ức chế androgen tại chỗ an toàn và hiệu quả đầu tiên mà không có tác dụng phụ toàn thân.

Cấu trúc phân tử của clascoterone (nguồn ảnh: medchemexpress.cn)

Winlevi sử dụng thuốc bôi hai lần một ngày để tác động lên thụ thể androgen tại vị trí dùng thuốc để ức chế tác dụng tại chỗ (da) của dihydrotestosterone (DHT). DHT là yếu tố chính thúc đẩy sự xuất hiện của các tổn thương do mụn trứng cá. Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm đã chỉ ra rằng clascoterone có thể ức chế sản xuất lipid trong các tế bào sản xuất dầu (sebcyte) và làm giảm các cytokine tiền viêm và các chất trung gian bị ảnh hưởng bởi androgen. Do đó, con đường thúc đẩy sự xuất hiện của các tổn thương do mụn trứng cá bị phá hủy bởi clascoterone.

Dữ liệu từ hai thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 quan trọng cho thấy Winlevi đã cho thấy những cải thiện có ý nghĩa thống kê cao ở tất cả các tiêu chí lâm sàng chính, chứng minh điều trị thành công mụn trứng cá và giảm tổn thương do mụn trứng cá, và nó được dung nạp tốt khi sử dụng hai lần một ngày. Phản ứng da cục bộ thường gặp nhất là ban đỏ nhẹ.

Không có tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến điều trị được ghi nhận trong quá trình thử nghiệm; phản ứng tại chỗ trên da (nếu có) tương tự với tá dược, chủ yếu là nhẹ. Tính an toàn của thuốc đã được xác nhận trong một nghiên cứu an toàn trên nhãn mở, nghiên cứu này đã mở rộng diện tích bề mặt của thuốc bao gồm cả mặt và thân. Thời gian bôi thuốc và thời gian bôi thuốc kéo dài không làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ đáng kể.