Viên nén hợp chất Relugolix Receptor uống GnRH sắp được phê duyệt ở Liên minh Châu Âu

Myovant Sciences là một công ty chăm sóc sức khỏe tập trung vào việc phát triển các liệu pháp sáng tạo để xác định lại việc chăm sóc cho phụ nữ và nam giới. Gần đây, công ty đã thông báo rằng Ủy ban về các sản phẩm thuốc dùng cho người (CHMP) của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (CHMP) đã đưa ra một ý kiến ​​đánh giá tích cực khuyến nghị phê duyệtrelugolixviên nén hợp chất Ryeqo (relugolix 40mg, estradiol 1,0mg, norethindrone acetate 0,5mg), thuốc được dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần để điều trị các triệu chứng vừa đến nặng liên quan đến u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ. Hai triệu chứng phổ biến nhất của u xơ tử cung là rong kinh (HMB) và đau.

Vào tháng 3 năm 2020, Myovant đã ký một thỏa thuận cấp phép độc quyền với Gedeon Richter người Hungary. Gedeon sẽ thương mại hóa các viên nén hợp chất relugolix ở châu Âu, Nga, Mỹ Latinh, Úc và New Zealand và các quốc gia và khu vực khác. Điều trị u xơ tử cung và lạc nội mạc tử cung. Theo các điều khoản của thỏa thuận, Myovant tiếp tục dẫn đầu sự phát triển toàn cầu của viên nén hợp chất relugolix, trong khi Jirui chịu trách nhiệm phát triển lâm sàng địa phương, sản xuất và tất cả thương mại hóa trong khu vực của mình.

Các ý kiến ​​đánh giá tích cực của CHMP dựa trên dữ liệu an toàn và hiệu quả của dự án LIBERTY giai đoạn 3. Dự án bao gồm 2 nghiên cứu lâm sàng xuyên quốc gia lặp lại trong 24 tuần (LIBERTY 1 và LIBERTY 2), một nghiên cứu kéo dài một năm và một nghiên cứu rút tiền ngẫu nhiên để đánh giá tính an toàn và hiệu quả của viên nén hợp chất relugolix trong tối đa 2 năm. Kết quả nghiên cứu của LIBERTY 1 và LIBERTY 2 đã được công bố trên tạp chí y khoa quốc tế" New England Journal of Medicine" (NEJM) vào tháng 2 năm 2021. Như đã đề cập trước đó, hai nghiên cứu này đã đạt được tiêu chí chính về tỷ lệ thuyên giảm mất kinh, đồng thời đạt được 6 trong số 7 tiêu chí phụ quan trọng. Viên nén hợp chất Relugolix cũng duy trì mật độ khoáng xương tương đương với giả dược, trong 24 tuần. Một phần của sự an toàn trong dung nạp tốt.

Tiến sĩ Roberta Venturella, nhà nghiên cứu của dự án LIBERTY và là phó giáo sư của Đại học Catanzaro cho biết: “Hơn 25% phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ bị u xơ tử cung. Căn bệnh mãn tính này có thể gây ra các triệu chứng suy nhược và ảnh hưởng không nhỏ đến chất lượng cuộc sống. Cần phải điều trị lâu dài. Các lựa chọn điều trị bị hạn chế và nhiều phụ nữ phải đối mặt với quyết định phẫu thuật để giảm các triệu chứng. Ý kiến ​​tích cực của CHMP càng xác nhận tiềm năng của Ryeqo trong việc giải quyết hiệu quả tình trạng chảy máu kinh nghiêm trọng và đau do u xơ tử cung, đồng thời sẽ cung cấp cho bệnh nhân và bác sĩ một phương pháp điều trị mới."

relugolixcấu trúc hóa học (nguồn ảnh: medchemexpress.com)

Hiện tại, viên nén hợp chất relugolix cũng đang được FDA Hoa Kỳ xem xét và ngày hành động mục tiêu là ngày 1 tháng 6 năm 2021. Nếu được chấp thuận, viên nén hợp chất relugolix sẽ cung cấp kế hoạch điều trị một ngày cho phụ nữ bị u xơ tử cung.

Vào tháng 12 năm 2020, Pfizer và Myovant Sciences đã đạt được thỏa thuận hợp tác trị giá 4,2 tỷ đô la để phát triển và thương mại hóa relugolix ở Hoa Kỳ và Canada cho lĩnh vực ung thư và sức khỏe phụ nữ' Pfizer cũng sẽ có được độc quyền thương mại hóa relugolix cho bệnh ung thư bên ngoài Hoa Kỳ và Canada (không bao gồm một số quốc gia châu Á).

Relugolix là thuốc đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), uống một lần mỗi ngày, có thể ngăn chặn các thụ thể GnRH trong tuyến yên và làm giảm sản xuất estradiol của buồng trứng. Hormone này được biết là kích thích sự phát triển của u xơ tử cung và lạc nội mạc tử cung. Ngoài ra, relugolix cũng có thể ức chế sản xuất testosterone trong tinh hoàn, có thể kích thích sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt.

relugolix được phát triển bởi Takeda, và Myovant (một công ty do Roivant và Takeda thành lập) đã nhận được giấy phép độc quyền toàn cầu vào tháng 6 năm 2016 ngoại trừ Nhật Bản và các nước Châu Á khác. Tại Nhật Bản, relugolix đã được phê duyệt vào tháng 1 năm 2019 và được bán trên thị trường với thương hiệu Relumina để cải thiện các triệu chứng sau do u xơ tử cung gây ra: rong kinh, đau bụng dưới, đau thắt lưng và thiếu máu.

Hiện tại, Myovant đang phát triển viên uống relugolix (120mg) uống một lần mỗi ngày để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối. Vào ngày 18 tháng 12 năm 2020, Orgovyx (relugolix, viên nén 120mg) đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân người lớn mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối.

Điều đáng nói là Orgovyx là thuốc đối kháng thụ thể GnRH đường uống đầu tiên và duy nhất được FDA Hoa Kỳ chấp thuận để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối. Thuốc đã được phê duyệt thông qua quá trình xem xét ưu tiên. Trong nghiên cứu HERO giai đoạn 3, tỷ lệ thuyên giảm khi điều trị bằng relugolix cao tới 96,7%, tốt hơn đáng kể so với leuprolide acetate (88,8%), đồng thời giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch nghiêm trọng (MACE) xuống 54%.

Ngoài ra, Myovant cũng đang phát triển dạng viên uống hợp chất relugolix (relugolix 40mg, estradiol 1,0mg, norethindrone acetate 0,5mg) mỗi ngày một lần để điều trị u xơ tử cung nữ và lạc nội mạc tử cung. Hiện tại,relugolixviên nén hợp chất để điều trị u xơ tử cung nữ đang được các cơ quan quản lý của Hoa Kỳ và EU xem xét. Viên nén hợp chất Relugolix để điều trị lạc nội mạc tử cung dự kiến ​​sẽ nộp đơn đăng ký tiếp thị vào nửa đầu năm 2021.

Dựa trên tỷ lệ ức chế 100% của viên nén hợp chất relugolix đối với sự rụng trứng của phụ nữ trong nghiên cứu giai đoạn 1, Myovant và Pfizer đã đưa ra thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 vào tháng 4 năm nay để đánh giá tác dụng tránh thai của viên nén hợp chất relugolix.