Một loại thuốc hạ đường huyết mới Twymeeg (imeglimin) đã giành chiến thắng lô thuốc đầu tiên trên thế giới

Poxel SA và đối tác Sumitomo Dainippon Pharma gần đây đã thông báo rằng Twymeeg (imeglimin hydrochloride, viên nén 500mg) đã được phê duyệt tại Nhật Bản để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Twymeeg là một loại thuốc hạ đường huyết đường uống mới với cơ chế hoạt động kép. Sự chấp thuận này đánh dấu lần đầu tiên imeglimin vượt qua phê duyệt đăng ký trên toàn thế giới và Nhật Bản là quốc gia đầu tiên phê duyệt imeglimin.

Imeglimin là một loại thuốc đầu tiên trong lớp với một cơ chế hoạt động mới (MOA) nhắm vào rối loạn chức năng ty thể, có thể cải thiện rối loạn bài tiết insulin và độ nhạy insulin, cả hai đều là một yếu tố quan trọng dẫn đến bệnh tiểu đường loại 2. Imeglimin có một cơ chế hoạt động kép độc đáo và có tiềm năng điều trị bệnh tiểu đường loại 2 trong tất cả các giai đoạn của mô hình điều trị hiện tại. Nó có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu hoặc như một chất bổ sung cho các liệu pháp hạ đường huyết khác.

Sự chấp thuận này dựa trên dữ liệu từ dự án phát triển lâm sàng giai đoạn III TIMES. Dự án bao gồm 3 nghiên cứu giai đoạn III quan trọng (TIMES1, TIMES2, TIMES3), liên quan đến hơn 1.100 bệnh nhân ở Nhật Bản. Trong những nghiên cứu này, liều imeglimin là 1000 mg uống hai lần một ngày. Trong cả ba thử nghiệm, imeglimin đã đáp ứng các điểm cuối và mục tiêu chính: kết quả xác nhận hiệu quả và sự an toàn của imeglimin như một liệu pháp đơn trị liệu, kết hợp với các loại thuốc hạ đường huyết đường uống hoặc các chế phẩm insulin trên thị trường, trong điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 2 của Nhật Bản, Khả năng dung nạp.

Cấu trúc hóa học imeglimin

imeglimin là sản phẩm tiên phong của Poxel nhắm vào rối loạn chức năng ty thể. Sumitomo Pharmaceuticals đã thiết lập quan hệ đối tác chiến lược với Poxel vào tháng 10 năm 2017 để phát triển và thương mại hóa imeglimin tại Nhật Bản, Trung Quốc (bao gồm Đài Loan), Hàn Quốc và 9 quốc gia Đông Nam Á khác.

Sự chấp thuận của Nhật Bản đã kích hoạt khoản thanh toán quan trọng 1,75 tỷ yên (khoảng 13,3 triệu euro) cho Poxel SA của Sumitomo Pharmaceuticals. Ngoài ra, sau khi sản phẩm được đưa ra thị trường, Poxel đủ điều kiện nhận tiền bản quyền 2 chữ số dựa trên doanh thu thuần và thanh toán dựa trên mục tiêu bán hàng, lên tới 26,5 tỷ yên (khoảng 200 triệu euro).

Koichi Kozuki, Giám đốc điều hành của Sumitomo Pharmaceuticals, cho biết: "Chúng tôi tin rằng Twymeeg là một bổ sung quan trọng cho nhượng quyền thương mại bệnh tiểu đường hiện tại của chúng tôi thông qua cơ chế hoạt động kép khác biệt, cũng như hiệu quả và an toàn tốt. Dựa trên kết quả thu được trong Giai đoạn 2 và Giai đoạn 3 Theo dữ liệu lâm sàng, chúng tôi tin rằng nó có tiềm năng được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu và kết hợp với các liệu pháp hiện có khác, đặc biệt là bổ sung cho các sản phẩm bệnh tiểu đường loại 2 hiện có của chúng tôi. Sự chấp thuận của Twymeeg cho phép chúng tôi cung cấp sự linh hoạt hơn cho bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 Kế hoạch điều trị để giúp bệnh nhân kiểm soát bệnh của họ."

Imeglimin là người đầu tiên trong một lớp chất hóa học mới (Glimins) có chứa các phân tử tetrahydrotriazine. Người ta tin rằng imeglimin hoạt động trên ty thể, thông qua các tác dụng tuyến tụy (thúc đẩy bài tiết insulin phụ thuộc vào nồng độ glucose) và các tác dụng ngoài tuyến tụy (cải thiện chuyển hóa glucose trong gan và cơ xương [ức chế gluconeogenesis và cải thiện sự hấp thu glucose]). imeglimin có thể đồng thời nhắm mục tiêu cả ba cơ quan chính (gan, cơ, tuyến tụy) liên quan đến cân bằng nội môi glucose. Cơ chế này cũng có khả năng ngăn ngừa rối loạn chức năng nội mô và tâm trương, và có tác dụng bảo vệ các khuyết tật vi mạch và đại mạch do bệnh tiểu đường gây ra. Ngoài ra, imeglimin cũng có tác dụng bảo vệ tiềm năng đối với sự sống còn và chức năng của các tế bào β.

Cơ chế hoạt động độc đáo này cung cấp cho imeglimin tiềm năng không giới hạn để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 trong hầu hết các giai đoạn của mô hình điều trị hạ đường huyết hiện tại, bao gồm cả một liệu pháp đơn trị liệu hoặc như một liệu pháp bổ sung cho các loại thuốc hạ đường huyết khác.