Thuốc ức chế PI3K của Bayer đăng ký niêm yết tại Trung Quốc

Vào ngày 10 tháng 3, trang web chính thức của CDE cho thấy ứng dụng thị trường trong nước của chế phẩm đông khô tiêm Copanlisib của Bayer đã được CDE chính thức chấp nhận. Đây là chất ức chế PI3K đầu tiên ở Trung Quốc đăng ký niêm yết.

Copanlisib là một chất ức chế phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) được tiêm tĩnh mạch. Nó có hoạt tính ức chế trên cả hai phân nhóm PI3K-α pi3K-δ thể hiện trong các tế bào B ác tính. Và ức chế sự tăng sinh của các tế bào B ác tính để gây ra cái chết của tế bào khối u.

Cơ chế hoạt động của Copanlisib: ức chế kép PI3K-α và PI3K-δ hai phân nhóm kinase, chặn truyền tín hiệu

Vào tháng 10 năm 2020, Bayer đã công bố kết quả nghiên cứu giai đoạn III CHRONOS-3 về copanlisib kết hợp với rituximab để điều trị bệnh nhân ung thư hạch không Hodgkin tái phát (iNHL).

Nghiên cứu CHRONOS-3 là một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược, nhằm đánh giá copanlisib kết hợp với rituximab về việc kéo dài sự sống sót không tiến triển (PFS) so với giả dược kết hợp lợi ích Hiệu quả của tuximab. Các bệnh nhân được tuyển dụng là bệnh nhân iNHL đã được điều trị ít nhất một hoặc nhiều dòng điều trị (bao gồm rituximab) và đã tái phát, bao gồm u lympho nang (FL), u lympho lympho nhỏ (SLL), u lymphoplasmacytic Tumor / Waldenstr? Bệnh nhân bị m macroglobulinemia (LPL/WM) và u lympho vùng cận biên (MZL). Kết quả nghiên cứu cho thấy nghiên cứu đã đạt đến điểm cuối chính là kéo dài sự sống sót không tiến triển của bệnh nhân (PFS).

Theo cơ sở dữ liệu của PharmaGo, nghiên cứu CHRONOS-3 (số đăng ký trong nước: CTR20160337) bắt đầu tuyển dụng các đối tượng tại Trung Quốc vào tháng 2 năm 2017 và Bayer đã công bố kết quả nghiên cứu vào tháng 10 năm 2020.

Copanlisib lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào tháng 9 năm 2017 để điều trị bệnh nhân ung thư hạch nang (FL) đã tái phát sau khi được điều trị ít nhất 2 dòng. Sự chấp thuận nhanh chóng cho chỉ định này dựa trên kết quả của một nghiên cứu CHRONOS-1 giai đoạn II nhãn mở, một cánh tay, với tỷ lệ đáp ứng tổng thể của bệnh nhân (ORR) là 59%, với tỷ lệ CR là 14%. Kết quả mới nhất được cập nhật sau 2 năm theo dõi cho thấy ORR của dân số FL là 59%, trong đó tỷ lệ CR là 20%.

Ngoài ra, Copanlisib cũng đang thực hiện nghiên cứu giai đoạn III về CHRONOS-4 (số đăng ký trong nước: CTR20160362) kết hợp với liệu pháp miễn dịch tiêu chuẩn để điều trị iNHL tái phát. Nghiên cứu đã hoàn thành việc ghi danh môn học đầu tiên vào tháng 7 năm 2017. Hiện tại, các đối tượng cũng đang được tuyển dụng tại Trung Quốc.

Tiến bộ nhanh nhất trong nghiên cứu và phát triển mục tiêu này ở Trung Quốc là Copanlisib của Bayer, Apieliser và Buparlisib của Novartis, Taselisib của Roche và GDC-0077 đều đang trong giai đoạn lâm sàng giai đoạn III. Các công ty địa phương Chia Tai Tianqing, Cinda, Hutchison Whampoa và CSPC đều có bố cục và hiện đang trong giai đoạn lâm sàng giai đoạn I / II.