Bayer Verquvo (vericiguat) được chấp thuận tại Nhật Bản, và Trung Quốc đang được xem xét!

Bayer gần đây đã thông báo rằng Bộ Y tế, Lao động và Phúc lợi Nhật Bản (MHLW) đã phê duyệt Verquvo (vericiguat, 2,5mg, 5mg, 10mg viên), là chất kích thích guanylate cyclase (sGC) hòa tan cho bệnh nhân ĐIỀU TRỊ CHF đang được điều trị tiêu chuẩn cho suy tim mãn tính (CHF) để giảm nguy cơ các sự kiện tồi tệ hơn nữa. Việc phê duyệt dựa trên kết quả của thử nghiệm VICTORIA giai đoạn 3 quan trọng, đặc biệt nhắm vào bệnh nhân bị suy tim gần đây (gần đây phải nhập viện vì suy tim hoặc sử dụng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch). Dữ liệu liên quan đã được công bố trên New England Medicine vào tháng 3 năm 2020. Tạp chí (NEJM).

Vericiguat được phát triển bởi Merck và Bayer, và hai bên đã đạt được sự hợp tác toàn cầu vào tháng 10 năm 2014 để phát triển các nhà quản lý SGC. Merck sở hữu quyền thương mại hóa vericiguat tại Hoa Kỳ và Bayer có quyền độc quyền đối với phần còn lại của thế giới.

Thuốc là một chất kích thích uống, mỗi ngày một lần, đầu tiên trong lớp của cyclase guanylate hòa tan (sGC). sGC là một enzyme quan trọng trong con đường tín hiệu oxit nitric (NO). Khi NO liên kết với sGC, enzyme xúc tác cho sự tổng hợp guanosine phosphate (cGMP) theo chu kỳ trong tế bào. cGMP là sứ giả thứ hai và đóng một vai trò trong việc điều chỉnh căng thẳng mạch máu, co bóp tim và tu sửa tim. Suy tim có liên quan đến suy giảm no tổng hợp và giảm hoạt động sGC, có thể dẫn đến rối loạn chức năng cơ tim và mạch máu. Bằng cách trực tiếp kích thích sGC, vericiguat độc lập với NO và hoạt động hiệp đồng với NO để tăng mức độ cGMP nội bào, do đó chống lại chức năng tim và mạch máu bị suy yếu.

Điều đáng nói là vericiguat là chất kích thích SGC đầu tiên được phê duyệt để điều trị suy tim. Vào tháng 1 năm nay, vericiguat đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt dưới tên thương mại Verquvo. Nó được sử dụng cho bệnh nhân suy tim mãn tính có triệu chứng với một phần thoát ra dưới 45% để giảm sự xuất hiện của các sự kiện suy tim trở nên tồi tệ hơn (được định nghĩa là: suy tim nhập viện hoặc không nhập viện Trong trường hợp được điều trị lợi tiểu tĩnh mạch ngoại trú [IV] cho suy tim), nguy cơ tử vong tim mạch và suy tim nhập viện. Vào tháng 5 năm nay, vericiguat đã nhận được ý kiến đánh giá tích cực được khuyến nghị bởi Ủy ban Dược phẩm Cho Sử dụng Con người (EMA) của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) để cấp phép tiếp thị cho việc điều trị các sự kiện mất bù gần đây cần điều trị tĩnh mạch (IV) để khôi phục sự ổn định Bệnh nhân trưởng thành bị suy tim mãn tính có triệu chứng với tỷ lệ tống máu giảm.

Hiện tại, vericiguat cũng đang trải qua sự kiểm duyệt từ Trung Quốc và các quốc gia khác. Tại Trung Quốc, Bayer đã nộp đơn xin ủy quyền tiếp thị cho vericiguat cho Cục Quản lý Sản phẩm Y tế Quốc gia (NMPA) vào cuối tháng 8 năm 2020.

Cấu trúc phân tử Vericiguat

Bệnh nhân suy tim mãn tính có triệu chứng và giảm phần tống máu có nguy cơ nhập viện cao sau khi trải qua các triệu chứng suy tim cần điều trị lợi tiểu tĩnh mạch ngoại trú hoặc nhập viện. Người ta ước tính rằng hơn một nửa số bệnh nhân đã phải nhập viện lại trong vòng một tháng sau khi xuất viện do tình trạng xấu đi của họ, và khoảng một phần năm số bệnh nhân đã chết trong vòng 2 năm. Sau khi vericiguat được đưa ra thị trường, nó sẽ cung cấp cho các bác sĩ, chuyên gia chăm sóc sức khỏe và bệnh nhân một sự lựa chọn mới đáng hoan nghênh.

Phê duyệt quy định của Vericiguat dựa trên kết quả của nghiên cứu VICTORIA giai đoạn 3 quan trọng. Dữ liệu cho thấy sau một sự kiện suy tim tồi tệ hơn, vericiguat kết hợp với liệu pháp nền làm giảm đáng kể nguy cơ tử vong do tim mạch hoặc suy tim nhập viện so với điều trị nền một mình. Kết quả tích cực của nghiên cứu VICTORIA giai đoạn III đã được công bố tại cuộc họp khoa học thường niên của Cuộc họp ảo của Đại học Tim mạch / Đại hội Tim mạch Thế giới Hoa Kỳ (ACC.20 / WCC Virtual) cuộc họp ảo được tổ chức vào tháng 3 năm 2020 và được công bố trên tạp chí y học quốc tế hàng đầu "New The English Journal of Medicine (NEJM). Tiêu đề của bài viết là: Vericiguat ở bệnh nhân suy tim và giảm số lượng phóng.

Điều đáng nói là VICTORIA là nghiên cứu kết quả đương đại đầu tiên dành riêng cho bệnh nhân suy tim mãn tính có triệu chứng (phân số tống máu<45%) after="" experiencing="" worsening="" events.="" data="" show="" that="" when="" used="" in="" combination="" with="" available="" heart="" failure="" drugs,="" compared="" with="" placebo,="" the="" once-daily="" 10="" mg="" dose="" of="" vericiguat="" significantly="" reduces="" the="" relative="" risk="" of="" the="" composite="" endpoint="" of="" heart="" failure="" hospitalization="" and="" cardiovascular="" death="" after="" a="" worsening="" event="" by="" 10%="" (hr="0.90)" ;="" 95%ci:="" 0.82-0.98;="" p="0.019)," absolute="" risk="" reduction="" 4.2/100="">

Đối với nhiều bệnh nhân bị suy tim, các sự kiện tồi tệ hơn có thể dẫn đến tình trạng xấu đi và tiên lượng xấu. Thật không may, khoảng 50% bệnh nhân tử vong trong vòng 5 năm sau khi chẩn đoán. Nghiên cứu VICTORIA là thử nghiệm kết quả hiện đại tích cực đầu tiên, đặc biệt cho những bệnh nhân suy tim mãn tính đã trải qua các sự kiện suy tim tồi tệ hơn, giảm tỷ lệ tống máu và suy tim mãn tính có triệu chứng. Những phát hiện của nghiên cứu này đã mở ra những khả năng mới để điều trị suy tim mãn tính.