Thuốc chống ung thư gốc của Trung Quốc Zanubrutinib đã được FDA chấp thuận

Vào ngày 15 tháng 11 năm 2019, zanubrutinib name tên thương mại: BRUKINSA ^TM , một chất ức chế được phát triển tại Trung Quốc của tyrosine kinase (BTK), đã nhận được sự chấp thuận nhanh chóng từ cơ quan quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) để điều trị bệnh nhân ung thư hạch bạch huyết ở người trưởng thành (FDA). ít nhất một điều trị trước đó. Từ việc phát triển dự án ban đầu đến sự chấp thuận chính thức của thị trường, việc nghiên cứu và phát triển zanubrutinib mất hơn 7 năm. Nó được phát triển hoàn toàn bởi BeiGene co., LTD., Và là loại thuốc chống ung thư đầu tiên được FDA chấp thuận.

Năm 2013, Ibrutinib , chất ức chế BTK đầu tiên trên thế giới đã được bán trên thị trường Hoa Kỳ và trong các thử nghiệm lâm sàng, hơn 98% bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu khởi phát chậm đã sống sót sau hơn hai năm. Mặc dù tác dụng của Ibrutinib là tốt, nhưng khả năng hấp thụ và an toàn của nó cần phải được cải thiện. BeiGene có một ý tưởng thiết kế rõ ràng cho các chất ức chế BTK, đó là tối đa hóa sự ràng buộc cụ thể của các chất ức chế với các mục tiêu BTK và giảm thiểu hiệu ứng ngoài mục tiêu để giảm tỷ lệ phản ứng bất lợi. Sau một loạt sàng lọc và thử nghiệm, cuối cùng nhóm đã xác định được phân tử ứng cử viên cuối cùng, zanubrutinib, trong hơn 500 hợp chất.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, zanubrutinib thực hiện tốt. Trong một nghiên cứu giai đoạn II trên bệnh nhân Trung Quốc, bệnh nhân ung thư hạch tế bào củ tái phát và khó chữa có tỷ lệ thuyên giảm tổng thể là 84% sau khi điều trị bằng zanubrutinib, với 78% đạt được đáp ứng hoàn toàn. Dựa trên nghiên cứu, FDA đã cấp cho zanubrutinib "chỉ định liệu pháp đột phá" vào đầu năm nay và chấp nhận đơn đăng ký một loại thuốc mới. Giờ đây, sự chấp thuận của zanubrutinib trên thị trường là một bước đột phá trong lịch sử đổi mới thuốc ở Trung Quốc, đánh dấu rằng ngành dược phẩm hiện đại của Trung Quốc đã bước sang một giai đoạn mới.

Cấu trúc tinh thể của phức hợp protein zanubrutinib và BTK.