FDA Hoa Kỳ chấp nhận đơn đăng ký chỉ định mới của Myfembree: Điều trị cơn đau vừa đến nặng liên quan đến lạc nội mạc tử cung! - 2/2

Lạc nội mạc tử cung (EMS) là một bệnh viêm phụ thuộc vào estrogen, trong đó các mô tương tự như nội mạc tử cung được tìm thấy bên ngoài khoang tử cung, thường nằm ở vùng bụng dưới hoặc vùng chậu, buồng trứng, bàng quang và ruột kết. Mô giống nội mạc tử cung này bên ngoài tử cung gây viêm mãn tính và có thể dẫn đến sẹo và kết dính.

Các triệu chứng liên quan đến EMS bao gồm đau vùng chậu mãn tính, đau khi rụng trứng, đau trong hoặc sau khi giao hợp, chảy máu nghiêm trọng, mệt mỏi và vô sinh. EMS cũng có thể ảnh hưởng đến tổng thể về thể chất, tâm lý và phúc lợi xã hội và đòi hỏi một phương pháp chăm sóc đa ngành.

Đối với cơn đau liên quan đến EMS, theo hướng dẫn hiện tại, kế hoạch điều trị ban đầu bao gồm các biện pháp tránh thai nội tiết tố và thuốc giảm đau không kê đơn. Trong những trường hợp nghiêm trọng hơn, thuốc chủ vận LHRH như leuprolide acetate được sử dụng để điều trị ngắn hạn. Người ta ước tính rằng 6 triệu phụ nữ ở Hoa Kỳ có các triệu chứng của EMS và ước tính khoảng 1 triệu phụ nữ không đáp ứng đủ với các loại thuốc hiện tại và cần được điều trị thêm. Khoảng 200 triệu phụ nữ trên toàn thế giới bị ảnh hưởng bởi EMS.

Điều đáng nói là sản phẩm hợp chất Oriahnn của AbbVie' (elagolix, estradiol, norethindrone acetate capsule) là lựa chọn đường uống không phẫu thuật đầu tiên để điều trị rong kinh liên quan đến u xơ tử cung (HMB) ở phụ nữ tiền mãn kinh. Thuốc được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 5 năm 2020. Về mặt thuốc, Oriahnn được dùng bằng đường uống hai lần một ngày. Trong số các thành phần hoạt tính của thuốc, elagolix cũng là một chất đối kháng thụ thể GnRH đường uống.

Vào tháng 7 năm 2018, elagolix (tên thương mại: Orilissa) đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị các cơn đau vừa đến nặng liên quan đến lạc nội mạc tử cung (EMs). Sự chấp thuận này làm cho Orilissa trở thành chất đối kháng thụ thể GnRH đường uống đầu tiên được phê duyệt để điều trị cơn đau liên quan đến EMS từ trung bình đến nặng, và nó cũng là loại thuốc uống đầu tiên được FDA chấp thuận để điều trị đau liên quan đến EMs từ trung bình đến nặng trong 10 năm qua. nhiều năm.

Cấu trúc hóa học Relugolix

Relugolixlà một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) đường uống, có thể làm giảm sản xuất estradiol của buồng trứng bằng cách ngăn chặn các thụ thể GnRH trong tuyến yên. Hormone này được biết là kích thích u xơ tử cung và tử cung Sự phát triển của lạc nội mạc tử cung. Ngoài ra, relugolix cũng có thể ức chế sản xuất testosterone trong tinh hoàn, có thể kích thích sự phát triển của tế bào ung thư tuyến tiền liệt.

Relugolixđược phát triển cho 4 chỉ định điều trị: (1) điều trị u xơ tử cung nữ; (2) điều trị lạc nội mạc tử cung nữ; (2) điều trị ung thư tuyến tiền liệt nam; (4) tránh thai nữ.

Relugolixđược phát triển bởi Takeda, và Myovant Sciences (một công ty do Roivant và Takeda thành lập) đã nhận được giấy phép độc quyền toàn cầu vào tháng 6 năm 2016, ngoại trừ Nhật Bản và các nước Châu Á khác. Tại Nhật Bản, relugolix đã được phê duyệt vào tháng 1 năm 2019 và được bán trên thị trường với thương hiệu Relumina để cải thiện các triệu chứng sau do u xơ tử cung gây ra: rong kinh, đau bụng dưới, đau thắt lưng và thiếu máu.

Myfembree (Relugolix40mg, estradiol 1,0mg, norethindrone acetate 0,5mg) đánh dấu sản phẩm thứ hai của Myovant&# 39 được FDA Hoa Kỳ phê duyệt trong việc phát triển relugolix. Vào ngày 18 tháng 12 năm 2020, Orgovyx (relugolix, viên nén 120mg) đã được FDA chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối.

Điều đáng nói là Orgovyx là thuốc đối kháng thụ thể GnRH đường uống đầu tiên và duy nhất được FDA Hoa Kỳ chấp thuận để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối. Thuốc đã được phê duyệt thông qua quá trình xem xét ưu tiên. Trong nghiên cứu HERO giai đoạn 3, tỷ lệ thuyên giảm khi điều trị bằng relugolix cao tới 96,7%, tốt hơn đáng kể so với leuprolide acetate (88,8%), đồng thời giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch nghiêm trọng (MACE) xuống 54%.

Myovant và Pfizer đã đệ trình đơn đăng ký chỉ định mới cho Myfembree lên FDA Hoa Kỳ vào nửa đầu năm 2021 để điều trị các cơn đau vừa đến nặng liên quan đến bệnh lạc nội mạc tử cung ở nữ giới (EMS). Ngoài ra, dựa trên tỷ lệ ức chế 100% của viên nén hợp chất relugolix đối với sự rụng trứng của phụ nữ trong nghiên cứu giai đoạn 1, Myovant và Pfizer đã đưa ra thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 vào tháng 4 năm nay để đánh giá hiệu quả tránh thai củaRelugolixviên nén hợp chất ở nhóm phụ nữ có nguy cơ cao.